Thuốc Ibrance: Công dụng và liều dùng

Thuoc-Ibrance-Cong-dung-va-lieu-dung

Công dụng của Ibrance

  • Ibrance được sử dụng ở nam giới và phụ nữ để điều trị ung thư vú với HR dương tính, HER2 âm tính đã di căn đến các bộ phận khác của cơ thể.
  • Ở phụ nữ sau mãn kinh, Ibrance được dùng kết hợp với một loại thuốc nội tiết tố như letrozole (Femara). Ở những người khác, Ibrance được đưa ra cùng với fulvestrant (Faslodex).

Thông tin thuốc Ibrance

  • Thành phần hoạt chất: Palbociclib
  • Hãng sản xuất: Roche
  • Hàm lượng: 100mg
  • Dạng: Viên nang
  • Đóng gói: 1 hộp 21 viên

Ibrance hoạt động như thế nào?

Tế bào ung thư phát triển một cách mất kiểm soát. Giống như Kisqali (tên hóa học: ribociclib) và Verzenio (tên hóa học: abemaciclib), Ibrance là một chất ức chế kinase (CDK) 4/6 phụ thuộc cyclin. Kinase là một loại protein trong cơ thể giúp kiểm soát sự phân chia tế bào. Các chất ức chế CDK4 / 6 hoạt động bằng cách can thiệp vào kinase và ngăn chặn các tế bào ung thư phân chia và phát triển.

Liều dùng thuốc Ibrance bao nhiêu?

Thuoc-Ibrance-Cong-dung-va-lieu-dung
Liều dùng thuốc Ibrance

Liều dùng cho ung thư vú tiến triển hoặc di căn:

  • Liều lượng điển hình của Ibrance là 125mg uống một lần một ngày trong 21 ngày. Sau đó là 7 ngày không điều trị bằng thuốc. 
  • Chu kỳ 28 ngày này được lặp lại trong khoảng thời gian mà bác sĩ đề nghị.
  • Bác sĩ có thể kê một liều lượng thấp hơn nếu bạn có vấn đề với chức năng gan của mình hoặc nếu bạn đang dùng một số loại thuốc khác. Bác sĩ cũng có thể giảm liều lượng của bạn hoặc yêu cầu bạn tạm ngừng điều trị nếu bạn gặp một số tác dụng phụ nhất định, bao gồm cả số lượng tế bào máu thấp. Luôn dùng Ibrance đúng như bác sĩ kê đơn.

Quên liều thuốc Ibrance

Liều đã quên nên được thực hiện càng sớm càng tốt. Bạn nên bỏ qua liều đã quên nếu đã đến thời gian cho liều dự kiến ​​tiếp theo. Không sử dụng thêm thuốc để bù cho liều đã quên.

Quá liều lượng của Ibrance

  • Tìm kiếm sự chăm sóc y tế ngay lập tức hoặc liên hệ với bác sĩ nếu nghi ngờ quá liều thuốc Ibrance.
  • Đem theo đơn thuốc Ibrance và hộp thuốc cho bác sĩ xem.

Cách dùng thuốc Ibrance 

Dùng Ibrance 100mg chính xác theo quy định của bác sĩ. Thực hiện theo tất cả các hướng dẫn trên nhãn thuốc của bạn và đọc tất cả các hướng dẫn thuốc hoặc tờ hướng dẫn. Bác sĩ của bạn đôi khi có thể thay đổi liều của bạn. Sử dụng thuốc chính xác theo chỉ dẫn.

Tác dụng phụ Ibrance

Ibrance có thể gây ra các tác dụng phụ nhẹ hoặc nghiêm trọng. Danh sách sau đây chứa một số tác dụng phụ chính có thể xảy ra khi dùng Ibrance. Những danh sách này không bao gồm tất cả các tác dụng phụ có thể xảy ra.

Các tác dụng phụ phổ biến

Các tác dụng phụ phổ biến hơn của Ibrance có thể bao gồm:

  • Thiếu máu (lượng tế bào hồng cầu thấp)
  • Giảm tiểu cầu (lượng tiểu cầu thấp)
  • Nhiễm trùng
  • Mệt mỏi (mức năng lượng thấp)
  • Buồn nôn và ói mửa
  • Bệnh tiêu chảy
  • Mỏng tóc hoặc rụng tóc
  • Loét miệng hoặc đau
  • Đau đầu
  • Giảm cảm giác thèm ăn
  • Phát ban
  • Thay đổi kết quả xét nghiệm chức năng gan (có thể là dấu hiệu của tổn thương gan)
  • Suy nhược (cảm giác suy nhược chung)
  • Sốt 

Tác dụng phụ nghiêm trọng

Các tác dụng phụ nghiêm trọng có thể xảy ra với Ibrance. Gọi cho bác sĩ của bạn ngay lập tức nếu bạn có các tác dụng phụ nghiêm trọng. Gọi 911 nếu các triệu chứng của bạn gây nguy hiểm đến tính mạng hoặc nếu bạn nghĩ rằng bạn đang phải cấp cứu y tế.

Các tác dụng phụ nghiêm trọng và các triệu chứng của chúng có thể bao gồm những điều sau đây.

Viêm hoặc sẹo trong phổi của bạn. Các triệu chứng có thể bao gồm:

  • Khó thở
  • Ho

Thuyên tắc phổi (cục máu đông chặn dòng máu trong phổi của bạn). † Các triệu chứng có thể bao gồm:

  • Khó thở
  • Tưc ngực

Giảm bạch cầu trung tính (mức độ thấp của một số tế bào bạch cầu). 

  • Dị ứng.

Dược động học thuốc Ibrance

Dược động học của palbociclib được đặc trưng ở những bệnh nhân có khối u rắn bao gồm ung thư vú tiến triển và ở những người tình nguyện khỏe mạnh.

Sự hấp thụ

C max trung bình của palbociclib thường được quan sát thấy trong khoảng từ 6 đến 12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình của palbociclib sau khi uống liều 125mg là 46%. Trong khoảng liều dùng từ 25 mg đến 225 mg, diện tích dưới đường cong (AUC) và Cmax tăng tương ứng với liều nói chung. Trạng thái ổn định đạt được trong vòng 8 ngày sau khi dùng thuốc lặp lại một lần mỗi ngày. Với việc dùng lặp lại một lần mỗi ngày, palbociclib tích lũy với tỷ lệ tích lũy trung bình là 2,4 (khoảng 1,5-4,2).

Hiệu ứng thực phẩm

Sự hấp thụ và tiếp xúc với Palbociclib rất thấp ở khoảng 13% dân số trong điều kiện nhịn ăn. Lượng thức ăn làm tăng mức độ phơi nhiễm palbociclib trong một nhóm nhỏ dân số này, nhưng không làm thay đổi mức độ phơi nhiễm palbociclib ở phần còn lại ở mức độ phù hợp về mặt lâm sàng. So với palbociclib được đưa ra trong điều kiện nhịn ăn qua đêm, AUC inf và C max của palbociclib tăng 21% và 38% khi cho thức ăn giàu chất béo, 12% và 27% khi cho thức ăn ít chất béo, và tăng 13% và 24% khi cho thức ăn có chất béo vừa phải 1 giờ trước và 2 vài giờ sau khi dùng thuốc palbociclib. Ngoài ra, lượng thức ăn đưa vào làm giảm đáng kể sự thay đổi giữa các đối tượng và trong tiêm đối với sự tiếp xúc với palbociclib. Dựa trên những kết quả này, nên dùng palbociclib cùng với thức ăn.

Phân phối

Liên kết của palbociclib với protein huyết tương người trong ống nghiệm là ~ 85%, không phụ thuộc nồng độ. Phần trung bình không liên kết (f u ) của palbociclib trong huyết tương người in vivo tăng dần khi chức năng gan xấu đi. Không có xu hướng rõ ràng về palbociclib f u trung bình trong huyết tương người in vivo với chức năng thận xấu đi. Trong ống nghiệm, sự hấp thu của palbociclib vào tế bào gan của người xảy ra chủ yếu thông qua khuếch tán thụ động. Palbociclib không phải là chất nền của OATP1B1 hoặc OATP1B3.

Chuyển đổi sinh học

Các nghiên cứu in vitro và in vivo chỉ ra rằng palbociclib trải qua quá trình chuyển hóa rộng rãi ở gan ở người. Sau khi uống một liều duy nhất 125mg palbociclib [ 14 C] cho người, các con đường chuyển hóa chính của palbociclib liên quan đến quá trình oxy hóa và sulpho hóa, với sự acyl hóa và glucuronid hóa đóng góp như những con đường phụ. Palbociclib là thực thể có nguồn gốc từ thuốc lưu hành chính trong huyết tương.

Phần lớn vật liệu được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa. Trong phân, liên hợp axit sulfamic của palbociclib là thành phần chính liên quan đến thuốc, chiếm 25,8% liều dùng. Các nghiên cứu in vitro với tế bào gan người, các phân đoạn tế bào gan và S9, và các enzyme sulfotransferase (SULT) tái tổ hợp chỉ ra rằng CYP3A và SULT2A1 chủ yếu tham gia vào quá trình chuyển hóa của palbociclib.

Loại bỏ

Độ thanh thải biểu kiến ​​trung bình hình học qua đường miệng (CL / F) của palbociclib là 63 L / h, và thời gian bán thải trong huyết tương trung bình là 28,8 giờ ở những bệnh nhân ung thư vú tiến triển. Trong 6 đối tượng nam khỏe mạnh được cho uống một liều palbociclib [ 14 C], trung bình 92% tổng liều phóng xạ được sử dụng đã được phục hồi trong 15 ngày; phần (74% liều dùng) là con đường bài tiết chính, với 17% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu. Sự bài tiết của palbociclib không đổi qua phân và nước tiểu lần lượt là 2% và 7% liều dùng.

Trong ống nghiệm, palbociclib không phải là chất ức chế CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19 và 2D6, và không phải là chất cảm ứng CYP1A2, 2B6, 2C8 và 3A4 ở các nồng độ phù hợp về mặt lâm sàng.

Đánh giá in vitro chỉ ra rằng palbociclib có khả năng ức chế hoạt động của chất vận chuyển anion hữu cơ (OAT) 1, OAT3, chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT) 2, polypeptide vận chuyển anion hữu cơ (OATP) 1B1, OATP1B3 và bơm xuất muối mật (BSEP)) ở các nồng độ phù hợp về mặt lâm sàng.

Cảnh báo khi dùng thuốc Ibrance

Ibrance ảnh hưởng đến phổi hoặc hệ thống miễn dịch của bạn. Bạn có thể bị nhiễm trùng dễ dàng hơn, thậm chí nhiễm trùng nghiêm trọng hoặc tử vong. Gọi cho bác sĩ nếu bạn bị sốt, ớn lạnh, đau ngực, khó thở hoặc ho có hoặc không kèm chất nhầy.

Tương tác thuốc Ibrance

Palbociclib được chuyển hóa chủ yếu bởi men CYP3A và sulfotransferase (SULT) SULT2A1. In vivo , palbociclib là chất ức chế CYP3A yếu, phụ thuộc vào thời gian.

Ảnh hưởng của các sản phẩm thuốc khác đối với dược động học của palbociclib

Tác dụng của chất ức chế CYP3A

Dùng đồng thời nhiều liều itraconazole 200mg với một liều palbociclib 125mg duy nhất làm tăng tổng mức phơi nhiễm với palbociclib (AUC inf) và nồng độ đỉnh (C max ) tương ứng khoảng 87% và 34% so với một liều palbociclib 125 mg duy nhất được đưa ra một mình.

Việc sử dụng đồng thời các chất ức chế CYP3A mạnh bao gồm, nhưng không giới hạn ở: clarithromycin, indinavir, itraconazole, ketoconazole, lopinavir / ritonavir, nefazodone, nelfinavir, posaconazole, saquinavir, telaprevir, telithromycin, voricona xem phần 4.2 và 4.4).

Không cần điều chỉnh liều đối với các thuốc ức chế CYP3A nhẹ và trung bình.

Ảnh hưởng của chất cảm ứng CYP3A

Dùng đồng thời nhiều liều rifampin 600 mg với một liều palbociclib 125mg duy nhất làm giảm AUC inf và C max của palbociclib lần lượt là 85% và 70% so với một liều palbociclib 125 mg được dùng một mình.

Nên tránh sử dụng đồng thời các chất cảm ứng CYP3A mạnh bao gồm, nhưng không giới hạn ở: carbamazepine, enzalutamide, phenytoin, rifampin và St. John’s Wort.

Dùng đồng thời nhiều liều 400mg mỗi ngày của modafinil, một chất cảm ứng CYP3A vừa phải, với một liều IBRANCE 125mg duy nhất làm giảm palbociclib AUC inf và C max lần lượt là 32% và 11%, so với một liều IBRANCE 125mg được dùng một mình. Không cần điều chỉnh liều đối với các chất cảm ứng CYP3A vừa phải.

Tác dụng của chất khử axit

Trong điều kiện được cho ăn (ăn một bữa ăn có chất béo vừa phải), dùng đồng thời nhiều liều thuốc ức chế bơm proton (PPI) rabeprazole với một liều duy nhất 125mg IBRANCE làm giảm palbociclib C tối đa 41%, nhưng có tác động hạn chế đến AUC inf (Giảm 13%) so với liều duy nhất 125mg IBRANCE dùng một mình.

Trong điều kiện ăn chay, các dùng chung với nhiều liều của thuốc ức chế bơm proton (PPI) Rabeprazole với một liều duy nhất 125mg IBRANCE giảm AUC palbociclib inf và C max 62% và 80%, tương ứng. Do đó, IBRANCE nên được dùng cùng với thức ăn, tốt nhất là trong bữa ăn (xem phần 4.2 và 5.2).

Do tác dụng giảm đối với pH dạ dày của thuốc đối kháng thụ thể H2 và thuốc kháng acid cục bộ so với PPI, không có tác dụng lâm sàng nào của thuốc đối kháng thụ thể H2 hoặc thuốc kháng acid cục bộ đối với việc tiếp xúc với palbociclib khi dùng palbociclib cùng với thức ăn.

Thuoc-Ibrance-Cong-dung-va-lieu-dung
Tương tác thuốc Ibrance

Ảnh hưởng của palbociclib đến dược động học của các sản phẩm thuốc khác

Palbociclib là một chất ức chế yếu, phụ thuộc vào thời gian của CYP3A sau khi dùng liều 125mg hàng ngày ở trạng thái ổn định. Sử dụng đồng thời nhiều liều palbociclib với midazolam làm tăng giá trị AUC inf và C max của midazolam tương ứng lên 61% và 37% so với chỉ dùng midazolam.

Có thể cần giảm liều lượng chất nền CYP3A nhạy cảm với chỉ số điều trị hẹp (ví dụ: alfentanil, cyclosporin, dihydroergotamine, ergotamine, everolimus, fentanyl, pimozide, quinidine, sirolimus và tacrolimus) khi dùng chung với IBRANCE vì IBRANCE có thể làm tăng sự tiếp xúc của chúng.

Tương tác thuốc-thuốc giữa palbociclib và letrozole

Dữ liệu từ phần đánh giá tương tác thuốc – thuốc (DDI) của một nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân ung thư vú cho thấy không có tương tác thuốc giữa palbociclib và letrozole khi hai sản phẩm được dùng chung.

Ảnh hưởng của tamoxifen đối với việc tiếp xúc với palbociclib

Dữ liệu từ một nghiên cứu DDI ở các đối tượng nam giới khỏe mạnh chỉ ra rằng phơi nhiễm palbociclib có thể so sánh được khi dùng chung một liều palbociclib với nhiều liều tamoxifen và khi chỉ dùng palbociclib.

Tương tác thuốc-thuốc giữa palbociclib và fulvestrant

Dữ liệu từ một nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân ung thư vú cho thấy rằng không có tương tác thuốc có liên quan về mặt lâm sàng giữa palbociclib và fulvestrant khi hai sản phẩm được dùng chung với nhau.

Tương tác thuốc – thuốc giữa palbociclib và thuốc tránh thai

Các nghiên cứu DDI về palbociclib với thuốc tránh thai đã không được thực hiện.

Các nghiên cứu trong ống nghiệm với chất vận chuyển

Dựa trên dữ liệu in vitro, palbociclib được dự đoán có thể ức chế vận chuyển qua trung gian P-glycoprotein (P-gp) và protein kháng ung thư vú (BCRP). Do đó, sử dụng palbociclib với các sản phẩm thuốc là chất nền của P-gp (ví dụ: digoxin, dabigatran, colchicine) hoặc BCRP (ví dụ, pravastatin, rosuvastatin, sulfasalazine) có thể làm tăng tác dụng điều trị và phản ứng có hại của chúng.

Dựa trên dữ liệu in vitro, palbociclib có thể ức chế chất vận chuyển cation hữu cơ OCT1 hấp thu và sau đó có thể làm tăng sự tiếp xúc với chất nền sản phẩm y tế của chất vận chuyển này (ví dụ: metformin).

Bảo quản thuốc Ibrance ra sao?

  • Bảo quản ở nhiệt độ phòng được kiểm soát 15 ° – 30 ° C
  • Bảo vệ thuốc này khỏi ánh sáng và độ ẩm.
  • Không được dùng thuốc quá thời hạn sử dụng có ghi bên ngoài hộp thuốc.
  • Không được loại bỏ thuốc vào nước thải hoặc thùng rác thải gia đình. Hãy hỏi dược sĩ cách hủy bỏ những thuốc không dùng này. Điều này sẽ giúp bảo vệ môi trường.

Thuốc Ibrance giá bao nhiêu?

  • Giá bán của thuốc Ibrance sẽ có sự dao động nhất định giữa các nhà thuốc, đại lý phân phối. Người dùng có thể tham khảo giá trực tiếp tại các nhà thuốc uy tín trên toàn quốc.

** Chú ý: Thông tin bài viết về thuốc Ibrance với mục đích chia sẻ kiến thức mang tính chất tham khảo, người bệnh không được tự ý sử dụng thuốc, mọi thông tin sử dụng thuốc phải theo chỉ định bác sỹ chuyên môn.


Nguồn Tham Khảo uy tín

  1. Ibrance: Uses, Dosage, Side Effects & Warnings https://www.drugs.com/ibrance.html. Truy cập ngày 13/03/2021.
  2. Palbociclib – wikipedia https://en.wikipedia.org/wiki/Palbociclib. Truy cập ngày 13/03/2021.
  3. Nguồn uy tín Thuốc Đặc Trị 247 Health News Thuốc ibrance 100mg palbociclib điều trị ung thư vú https://thuocdactri247.com/thuoc-ibrance-100mg-palbociclib-tri-ung-thu-vu/.Truy cập ngày 13/03/2021.

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

Website này sử dụng Akismet để hạn chế spam. Tìm hiểu bình luận của bạn được duyệt như thế nào.